Letrozolo Cos'è, come e quando si assume Controindicazioni

È particolarmente efficace nel trattamento del cancro al seno ormono-dipendente, una forma di tumore che cresce in presenza di determinati ormoni, come gli estrogeni. Il Letrozolo inibisce l’enzima aromatasi, responsabile della produzione di estrogeni, riducendo così la loro concentrazione nel corpo. Questo meccanismo d’azione ne fa un farmaco di scelta nel trattamento del cancro al seno in donne in post-menopausa, quando la produzione di estrogeni non è più regolata dalle ovaie. Il Letrozolo è disponibile in compresse da 2,5 mg, da assumere una volta al giorno, con o senza cibo. Nelle pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario in fase avanzata, dosi giornaliere di 0.1 – 5 mg sopprimono le concentrazioni plasmatiche di estradiolo, estrone ed estrone solfato del 75 – 95% rispetto ai valori basali in tutte le pazienti trattate.

Letrozolo

La somministrazione concomitante di letrozolo con tamoxifene, altri anti-estrogeni o terapie contenenti estrogeni deve essere evitata in quanto queste sostanze possono diminuire l’azione farmacologica del letrozolo (vedere paragrafo 4.5). Nelle pazienti dove lo stato menopausale non è chiaro prima di inziare il trattamento con letrozolo devono essere misurati l’ormone luteinizzante ( LH), l’ormone follicolo-stimolante (FSH) e/o l’estradiolo. Solo le donne con stato ormonale postmenopausale possono ricevere letrozolo. Nelle pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico, il trattamento con letrozolo deve essere continuato finché la progressione tumorale risulta evidente.

Non sono state osservate differenze significative nella DFS, OS, SDFS, o DDFS tra lo switch e la monoterapia (Tabella 6). L’azione farmacologica del letrozolo è di ridurre la produzione di estrogeni attraverso l’inibizione dell’aromatasi. Nelle donne in premenopausa, l’inibizione della sintesi degli estrogeni determina come risposta aumenti nei livelli di gonadotropine (LH, https://realcompusystem.com/testosterone-propionato-come-ottenere-e-utilizzare/ FSH). Gli aumentati livelli di FSH stimolano a loro volta la crescita follicolare e possono indurre l’ovulazione. Letrozole 2.5 mg è un farmaco con applicazioni significative in vari campi medici, in particolare nel trattamento della fertilità e in oncologia. Questo articolo mira a fornire una comprensione completa di Letrozole 2.5 mg, dei suoi usi, benefici, potenziali effetti collaterali e storie di successo.

Il tempo mediano alla progressione è stato di 12.1 mesi per letrozolo e di 6.4 mesi per tamoxifenenelle pazienti con sede di malattia solo nei tessuti molli e una mediana di 8.3 mesi per letrozolo e di 4.6 mesi per tamoxifeneNelle pazienti con metastasi viscerali. Le analisi finali condotte ad un follow-up mediano di 62 mesi hanno confermato la significativa riduzione del rischio di recidiva di carcinoma mammario con letrozolo. Non ci sono state differenze significative nella percentuale di fratture – 15% nel gruppo di trattamento con letrozolo, 17% nel gruppo di trattamento con tamoxifene. Sulla base dei dati sull’uomo in cui ci sono stati casi isolati di difetti alla nascita (fusione labiale, genitali ambigui), letrozolo può causare malformazioni congenite quando somministrato durante la gravidanza. Gli studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

Altri effetti collaterali

• Dopo la somministrazione di 2.5 mg di letrozolo marcato con 14C, circa l’82% della radioattività plasmatica è rappresentata dal composto immodificato.
• Il letrozolo è usato per stimolare l'ovulazione nelle donne che cercano di concepire, specialmente quelle con disturbi ovulatori.
• Letrozolo deve essere usato solo in donne con uno stato di post-menopausa definito chiaramente (vedere paragrafo 4.4).
• Uno degli usi principali di Letrozolo 2.5 mg è l'induzione dell'ovulazione per le donne che soffrono di infertilità.

Di solito, il letrozolo, viene impiegato per il trattamento di tumori in donne in menopausa. Da alcuni studi condotti, inoltre, sembrerebbe che il letrozolo possa essere utile nel promuovere la spermatogenesi in pazienti affetti da azoospermia non ostruttiva. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento. In ratti femmina, è stata riscontrata una riduzione dell’incidenza di tumori mammari di natura sia benigna che maligna a tutte le dosi impiegate di letrozolo. Dato che i livelli allo steady-state vengono mantenuti nel tempo, si può concludere che non vi è accumulo continuo di letrozolo. Nel sottostudio per la valutazione dei lipidi MA-17 non ci sono state differenze statisticamente significative tra il letrozolo e il placebo nel colesterolo totale o in qualsiasi frazione lipidica.

A dosi pari a 0.5 mg e oltre, molti valori di estrone ed estrone solfato risultano inferiori alla soglia di sensibilità del saggio; il che significa che, a queste dosi, si ottiene una maggiore soppressione della produzione estrogenica. Tale soppressione è stata mantenuta per tutta la durata del trattamento in tutte le pazienti. Il Letrozolo è prescritto principalmente per il trattamento del cancro al seno ormonale positivo in donne in post-menopausa. Può essere utilizzato sia come terapia iniziale immediatamente dopo la diagnosi, sia come trattamento successivo alla chemioterapia o alla radioterapia.

I benefici dell'assunzione di letrozolo includono la sua efficacia nel ridurre il rischio di recidiva del cancro al seno nelle donne in postmenopausa. Per le donne con problemi di infertilità, può stimolare l'ovulazione e aumentare le possibilità di concepimento. Viene spesso utilizzato come alternativa al clomifene citrato per l'induzione dell'ovulazione. Letrozolo 2.5 mg è usato principalmente per trattare il cancro al seno positivo al recettore ormonale nelle donne in postmenopausa. È anche usato off-label per indurre l'ovulazione nelle donne con infertilità, in particolare quelle con sindrome dell'ovaio policistico (PCOS). Il letrozolo, comunemente noto con il suo marchio Femara, è un inibitore dell'aromatasi usato principalmente per trattare alcuni tipi di cancro al seno nelle donne in postmenopausa.